Η δικλοφαινάκη (diclofenac) και άλλα μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) μπορεί να περιορίσουν τη διέλευση του γάμα-υδροξυβουτυρικού οξέος (ένα φάρμακο ναρκοληψίας που είναι συνήθως γνωστό ως GHB) στον εγκέφαλο, μειώνοντας την πιθανότητα για θανατηφόρα υπερδοσολογία, σύμφωνα με μελέτη του πανεπιστημίου του Buffalo (UB) στις ΗΠΑ.
Η έρευνα διαπίστωσε ότι η θεραπεία με δικλοφαινάκη μετά την λήψη GHB οδήγησε σε μειωμένες συγκεντρώσεις GHB στον εγκέφαλο και βελτίωση της αναπνοής. Η μελέτη, που ολοκληρώθηκε σε ζωικά μοντέλα, δημοσιεύθηκε στο επιστημονικό περιοδικό Biopharmaceutics & Drug Disposition. Προηγούμενες μελέτες που ολοκληρώθηκαν από τους ερευνητές του UB διαπίστωσαν ότι τα ΜΣΑΦ ιβουπροφαίνη και κετοπροφαίνη επηρέασαν επίσης την κίνηση του GHB στο σώμα.
Το GHB έχει εγκριθεί για μια σειρά κλινικών χρήσεων, συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας της ναρκοληψίας, μιας χρόνιας διαταραχής του ύπνου και του αλκοολισμού.
Ωστόσο, οι συνταγογραφήσεις για GHB είναι περιορισμένες λόγω των υψηλών δυνατοτήτων του για κατάχρηση ως χάπι βιασμού.
Σε υψηλές δόσεις, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αμνησία, υπνηλία και ρηχή, δύσκολη αναπνοή. Επί του παρόντος δεν υπάρχουν εγκεκριμένα αντίδοτα για υπερδοσολογία GHB.
“Η θεραπευτική χρησιμότητα του GHB στην θεραπεία της ναρκοληψίας επισκιάστηκε από την υψηλή επικράτηση της εγκληματικής του κατάχρησης. Η κατάχρηση του GHB εγκυμονεί κίνδυνο σοβαρών δυσμενών επιπτώσεων, όπως καταστολή, αναπνευστική καταστολή, υποθερμία, κώμα και θάνατο”, λέει η Marilyn Morris, διακεκριμένη καθηγήτρια στο Κρατικό Πανεπιστήμιο της Νέας Υόρκης και πρόεδρος του Τμήματος Φαρμακευτικών Επιστημών.
“Η τρέχουσα θεραπεία υπερδοσολογίας GHB περιορίζεται στην υποστηρικτική φροντίδα. Έχουμε προσδιορίσει τους αναστολείς MCT1 ως στρατηγική θεραπείας για την πρόληψη του θανάτου μετά από υπερδοσολογία GHB. Σε αυτή την έρευνα, προσδιορίσαμε τη δικλοφαινάκη των ΜΣΑΦ ως αναστολέα MCT1 και αποδείξαμε την αποτελεσματικότητά της ως πιθανό αντίδοτο για υπερδοσολογία GHB. Επίσης, τα ευρήματά μας υποδηλώνουν ότι η δικλοφαινάκη και άλλα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν την αποτελεσματικότητα του GHB στη θεραπεία της ναρκοληψίας”, είπε η δρ. Morris.
Χάπι βιασμού: Αντίδοτο η δραστική ουσία σε πασίγνωστο αντιφλεγμονώδες
Η δικλοφαινάκη είναι η δραστική ουσία στο φάρμακο που πωλείται με το εμπορικό σήμα Voltaren και συνταγογραφείται για την θεραπεία του πόνου και της φλεγμονής. Το εργαστήριο της δρ. Morris διαπίστωσε ότι ορισμένα ΜΣΑΦ μπορούν να εμποδίσουν την απορρόφηση φαρμάκων από τους ιστούς από μονοκαρβοξυλικούς μεταφορείς (MCTs). Αυτή είναι μια οικογένεια πρωτεϊνών που μεταφέρουν μόρια σε βιολογικές μεμβράνες, συμπεριλαμβανομένου του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, ο οποίος προστατεύει τον εγκέφαλο από τοξίνες και παθογόνα που κυκλοφορούν στο αίμα, ενώ παράλληλα επιτρέπει τη διέλευση των θρεπτικών συστατικών.
Το GHB βασίζεται στους MCTs για την μεταφορά του σε όλο το σώμα, καθιστώντας την μελέτη αναστολής των MCTs ως αντίδοτο στο επίκεντρο των ερευνών του εργαστηρίου της δρ. Morris.
Η πρόσφατη μελέτη προσπάθησε να κατανοήσει τον αντίκτυπο που έχει η δικλοφαινάκη στην τοξικότητα του GHB, μετρώντας την αλληλεπίδρασή τους στην αναπνευστική καταστολή, την κύρια αιτία θανάτου μετά από υπερδοσολογία GHB.
Η δικλοφαινάκη βρέθηκε ότι αναστέλλει την απορρόφηση του GHB από τον εγκέφαλο μέσω του MCT1, του μοναδικού μεταφορέα μονοκαρβοξυλικού που υπάρχει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, με αποτέλεσμα την αναστροφή της αναπνευστικής καταστολής μετά από υπερδοσολογία GHB.
Πηγές: http://www.buffalo.edu, https://www.studyfinds.org
φωτό: iStock
ΔΙΑΒΑΣΤΕ ΕΠΙΣΗΣ
Το 4-σε-1 χάπι για την πίεση αλλάζει τα πάντα: Πιο ασφαλές και πολύ πιο αποτελεσματικό στην υπέρταση
Μην καταπίνετε τα χάπια σας πίνοντας αυτό: Τι προειδοποιούν οι ειδικοί
Χάπι της επόμενης μέρας: Τι κάνει ακριβώς και ποιες οι πιθανές επιπλοκές
Έρχονται τα αντισυλληπτικά χάπια που θα τα παίρνετε σαν τον μισθό… μία φορά τον μήνα!